利伐沙班的
用药须知
利伐沙班作为一种新型口服抗凝药,临床上广泛用于静脉血栓栓塞性疾病的预防和治疗,降低非瓣膜性房颤患者的卒中风险,降低冠心病和外周动脉疾病发生血栓性事件的风险,治疗深静脉血栓形成和肺栓塞,还可用于预防髋(膝)关节置换手术静脉血栓形成。具有起效迅速、颅内出血发生率低、无需常规凝血监测等优势。为了更加合理的使用利伐沙班,您要知道以下几点。
一、与华法林的区别
华法林为香豆素类抗凝药,通过抑制肝脏细胞内维生素K参与的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Χ的合成,从而发挥抗凝作用。华法林起效缓慢,仅在体内有效,停药后药效持续时间较长。服用华法林个体差异性大,治疗窗窄,需要定期监测凝血指标来评估疗效。
利伐沙班主要通过抑制凝血因子Ⅹa的活性,进而减少凝血酶生成发挥抗凝作用,不影响已生成的凝血酶活性,因此对生理性止血功能影响小。一般24小时内起效,多次给药后无蓄积。
二、规格
利伐沙班片有三种规格。10mg规格:可与食物同服,也可以单独服用。15mg和20mg规格:建议每日固定时间用餐时服用,可增加生物利用度。
三、药物相互作用
1、利伐沙班主要通过CYP3A4代谢,为P-糖蛋白转运体的底物。与CYP3A4和P-糖蛋白抑制剂,比如伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑等合用时,可提高利伐沙班疗效,导致出血风险升高。
2、与CYP3A4诱导剂(利福平、卡马西平、苯巴比妥等)合用时,可降低利伐沙班的血药浓度,疗效减弱。
3、与非甾体抗炎药、血小板聚集抑制剂(阿司匹林、氯吡咯雷等)联合使用应谨慎,会提高出血风险。与低分子肝素、华法林等抗凝剂合用,增强抗凝效果,需要在医生指导下调整用药。
四、注意事项
1、特殊情况下,如疑似过量、严重出血事件、急诊手术或发生血栓栓塞事件时,需要测定凝血酶原时间或抗Ⅹa因子活性。
2、禁用人群:有临床明显活动性出血的患者;有凝血异常和临床相关出血风险的肝病患者;孕妇及哺乳期妇女;对利伐沙班或片剂中任何辅料过敏。因辅料中含有乳糖,有遗传性乳糖或半乳糖不耐受者,不能服用该药。
3、由于缺乏安全性和疗效方面的数据,不推荐将利伐沙班用于18岁以下的儿童。老年人服药剂量需要依据出血风险、肾功能及全身状态决定,多数情况下无需调整剂量。
作者:陈梦娟
天津市执业药师协会
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